青霉素G

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青霉素G(penicillin G,芐青霉素)由青霉菌培養液中獲得,具有作用強、產量高、價格低廉的特性,目前仍是治療敏感菌的首選藥物。青霉素G一般也叫青霉素。青霉素G是一種有機酸,可與金屬離子或有機堿結合成鹽。常有的有鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因鹽和芐星鹽。主要用其鈉鹽。不耐酸,不耐青霉素酶,不能口服,抗菌譜窄??梢?a href="/%E8%BF%87%E6%95%8F%E5%8F%8D%E5%BA%94" title="過敏反應">過敏反應,嚴重者可致過敏性休克。臨床主要用于敏感菌所致急性感染。

目錄

適應證

本藥為治療敏感的革蘭陽性菌、革蘭陽性球菌螺旋體感染梅毒螺旋體)的首選藥

  1. 鏈球菌感染:溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、化膿性關節炎、敗血癥等;草綠色鏈球菌引起的心內膜炎;肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等均以青霉素G作為首選藥。
  2. 腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎:雖然青霉素在正常生理狀態下很難通過血腦屏障,但腦膜發炎時,血腦屏障對青霉素的通透性增大,大劑量青霉素G治療有效。
  3. 螺旋體感染:梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起的回歸熱,一般除癥狀較輕者外,均應大劑量靜脈滴注青霉素G(500萬-2000萬)U/d靜滴,2-4周一個療程。
  4. 革蘭陽性桿菌感染:與相應抗病毒合用時治療破傷風、白喉、炭疽病。

用法用量

青霉素G常用于肌內注射或靜脈滴注。 肌內注射:成人1日量為80萬-320萬單位,兒童1日量為3萬-5萬單位/kg,分為2-4次給予。 靜脈滴注:適用于重病,如感染性心內膜炎,化膿性腦膜炎患者。成人1日量為240萬-2000萬單位,兒童1日量為20-40萬單位/kg,分4-6次加至少量輸液中做間歇快速靜注。

青霉素鉀通常用于肌內注射,由于注射局部疼痛,可以用0.25%利多卡因注射液作為溶劑。鉀鹽也可靜滴,但必須注意患者體內血鉀濃度和輸液的鉀含量,不可太快。

不良反應

  1. 見過敏反應,包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。
  2. 低劑量的青霉素不引起毒性反應。大劑量應用,可出現神經-精神癥狀,如反射亢進、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等,也可導致短暫的精神失常,停藥或降低劑量可恢復。對于少數有凝血障礙的患者,大劑量青霉素可擾亂凝血機制,導致出血。
  3. 赫氏反應:用青霉素治療螺旋體所引起的感染時,可出現患者癥狀加重的現象,表現為全身不適、寒戰、高熱、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等,稱為赫氏反應??赡芘c青霉素殺死大量螺旋體釋放人體內引起的免疫反應。這種反應持續時間不會超過24小時,一般不引起嚴重后果。

禁忌癥

對青霉素類藥物過敏的患者禁用。

注意事項

  • 青霉素類藥物可導致過敏反應,用前要按照規定的方法進行皮試。
  • 重度腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。
  • 不宜鞘內給藥。
  • 青霉素鈉鹽或青霉素鉀鹽的水溶液均不穩定,應現配現用,必須保存時,應放置冰箱中,當天用完為宜。

藥物相互作用

  1. 丙磺舒可阻滯青霉素類藥物的排泄,聯合應用時可使青霉素類藥物血藥濃度上升。
  2. 理論上氯霉素、紅霉素、四環素類、林可霉素類、磺胺類等抑菌藥物可能減弱青霉素的殺菌作用,但是在球菌性腦膜炎時常與磺胺嘧啶連用;流感嗜血桿菌性腦膜炎時與氯霉素聯用。
  3. 與華法林同用,可加強抗凝血作用。
  4. 同時服用避孕藥,可能影響避孕效果

制劑

  • 注射用青霉素鈉:每支(瓶)0.24g(40萬單位)、0.48g(80萬單位)或0.6g(100萬單位)。
  • 注射用青霉素鉀:每支0.25g(40萬單位)。
  • 注射用普魯卡因青霉素:每瓶40萬單位者,含普魯卡因青霉素30萬單位及青霉素鉀或青霉素鈉10萬單位;每瓶80萬單位其含量加倍。既有長效,又有速效作用。每次肌內注射40萬-80萬單位,每日1次。

藥理學

青霉素G是青霉素類藥物的其中一種,該類藥物有β-內酰胺,由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁,而人類只有細胞膜無細胞壁,故對人類的毒性較小,除能引起嚴重的過敏反應外,在一般用量下,其毒性不甚明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶,易被其破壞,且其抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可與后者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。

參看

參考文獻

  • 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
  • 《藥理學》楊世杰主編